Отзывы: "Гинипрал" при беременности. Мнение врачей и пациенток

Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Гексопреналина сульфат (hexoprenaline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

Фармакокинетика

Метаболизм

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Показания

Острый токолиз

— торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;

— экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

Массивный токолиз

— торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

Длительный токолиз

— профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;

— иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Противопоказания

— тиреотоксикоз;

— тахиаритмии;

— миокардит;

— порок митрального клапана и аортальный стеноз;

— артериальная гипертензия;

— тяжелые заболевания печени и почек;

— закрытоугольная глаукома;

— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;

— внутриматочные инфекции;

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Дозировка

Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.

При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня в плазме крови.

Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Передозировка

Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных , которые полностью нейтрализуют действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с ) усиливается эффективность Гинипрала.

При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.

Состав

Каждая ампула по 2 мл содержит:

Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: токолитическое средство - бетаг-адреномиметик селективный.

Код ATX: G 02 CA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективно стимулирует бетаг-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз. Вследствие своей бетаг-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов. Г инипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени - в головном мозге и миокарде. Метаболизм

Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-З-О-метил-гексопреналип и ди-З-О-метил-гексопреналин.

Выведение

При внутривенном введении период полувыведения (Т1/2) - около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный гексопреналин и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-З-О-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.

Показания к применению

При кратковременном лечении неосложненных преждевременных родов:

Остановка родовой деятельности на сроке от 22 до 37 недель беременности у пациенток без медицинских или гинекологических противопоказаний к токолитической терапии.

Наружный поворот (плода) на головку. Использование в чрезвычайных ситуациях с преждевременными сокращениями матки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу.

Способ применения и дозы

Инструкция, по использованию ампул с точкой разлома:

Расположить кончик ампулы точкой кверху! Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.

Расположить кончик ампулы точкой кверху! Отломать кончик по направлению вниз, как это показано на рисунке.

Лечение гексопреналином должно проводиться только акушерами/врачами, имеющими опыт применения токолитических препаратов. Оно должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

Гексопреналин следует назначать сразу после диагностирования преждевременных родов и осмотра пациентки для определения наличия противопоказаний к применению гексопреналина.

Данная процедура должна включать адекватную оценку состояния сердечно-сосудистой системы пациентки, с контролем кардиореспираторной функции, проверяемую с помощью электрокардиограммы (ЭКГ) в течение всего периода лечения.

Дозировка

Начальная доза: Начинать необходимо с болюсного введения гексопреналина 10 мкг внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. Начальная доза должна сопровождаться непрерывной инфузией с 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. ниже). Кроме того, инфузионную терапию можно начинать без начальной дозы болюса.

Продолжительная доза: начинается с инфузии в 0,3 мкг гексопреналина в минуту. Скорость инфузии должна увеличиваться вдвое каждые 10 минут, пока любые признаки сократительной деятельности матки не пропадут хотя бы на 24 часа, или пока пульс матери не достигнет частоты 120 ударов в минуту.

Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,3 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.

Дневная доза гексопреналина в 430 мкг была превышена только в отдельных случаях.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,075 мкг гексопреналина в минуту. Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,075 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.

Количество гексопреналинаОбщийобъемкапель/мин.мл/мин.

25 мкг (1 ампула)500 мл30 капель/мин.1,5 мл/мин.

50 мкг (2 ампулы)500 мл15 капель/мин.1,5 мл/мин.

Начальная доза составляет болюс в 10 мкг гексопреналина внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. При необходимости, продолжительную дозу начинать с вливания 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. дозировка при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки).

Инфузия должна увеличиваться на 0,05 мкг/мин. каждые 10 минут и титроваться по отношению к сократительной деятельности матки и пульса матери для достижения удовлетворительного токолиза и под держания частоты сердцебиения матери на уровне менее 120 ударов/мин.

Продолжительность лечения

Согласно данным, не должна превышать 48 часов, так как основной эффект токолитической терапии состоит в отсрочке родов до 48 часов; статистически значимого эффекта на перинатальную смертность или заболеваемость в рандомизированных контролируемых исследованиях не наблюдалось. Это краткосрочная задержка может быть использована для реализации других мер, предназначенных для улучшения перинатального здоровья.

Особые меры предосторожности при инфузии

Доза должна подбираться в индивидуальном порядке с учетом подавления сокращений, учащения пульса и изменения артериального давления, которые являются ограничивающими факторами. Во время лечения нужно тщательно проверять данные параметры. Максимальная частота сердцебиения матери не должна превышать 120 ударов в минуту. Тщательный контроль уровня гидратации очень важен, он помогает избежать риска отека легких у матери. Объем жидкости, в котором назначается лекарственное средство, должен сводиться к минимуму. Также нужно использовать

устройство контроля инфузии, предпочтительно, шприцевой насос:

Противопоказания

Гексопреналин противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к гексопреналину или любому из вспомогательных веществ любое состояние при сроке беременности менее 22 недель как токолитический агент для пациентов с уже наличествующей ишемической болезнью сердца или для пациентов со значительными факторами риска развития

ишемической болезни сердца.

Угроза прерывания беременности в течение 1-го и 2-го триместра любое состояние матери или плода, при котором продление беременности опасно, например, тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, влагалищное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслоение плаценты или пережатие пуповины внутриутробная гибель плода, известная смертельная врожденная или хромосомная аномалия, ведущая к летальному исходу тяжелые заболевания печени и почек глаукома.

Гексопреналин противопоказан при каких-либо существующих ранее медицинских условиях, с которыми бета-миметик имел бы нежелательный эффект, например, легочной гипертензией и сердечными заболеваниями, такими как гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или каким-либо другим типом обструкции выводного тракта левого желудочка, например, аортальным стенозом.

Особые указания и особые меры предосторожности при использовании

Лечение должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

Если мембраны разрываются или расширение шейки матки составляет больше 4 см, осуществлять токолиз с применением бета-агонистов не рекомендуется. В случае с токолизом гексопреналин следует использовать с осторожностью, а также во время всего лечения нужно наблюдать за кардиореспираторной функцией и осуществлять ЭКГ мониторинг.

Следующие меры контроля должны постоянно приниматься касательно матери и, когда это возможно/целесообразно, касательно плода:

Артериальное давление и частота сердечных сокращений -ЭКГ Баланс электролита и жидкости - для отслеживания отека легких Уровни глюкозы и лактата - с особым вниманием к больным сахарным диабетом Уровни калия - бета-агонисты, связанные с уменьшением калия в сыворотке крови, которые увеличивают риск развития аритмий (см. раздел 4.5).

Лечение нужно прекратить, если развиваются признаки ишемии миокарда (такие, как боль в груди или изменения ЭКГ).

Г ексопреналин не должен использоваться в качестве токолитика у больных со значительными факторами риска, или подозрением на какую-либо уже существующую болезнь сердца (например, тахиаритмию, сердечную недостаточность или заболевания клапанов сердца). При преждевременных родах у пациенток с известной или подозреваемой болезнью сердца, врач-кардиолог должен оценить возможность применения гексопреналина до момента его внутривенного вливания.

Отек легких

Так как во время или после лечения преждевременной родовой деятельности с помощью бета-агонистов сообщалось об отеке легких и ишемии миокарда, особого внимания требуют баланс жидкости и сердечно-дыхательная функция. Пациенты с предрасполагающими факторами, включая многоплодную беременность, задержку жидкости, инфекцию и преэклампсию у матери, могут иметь повышенный риск развития отека легких.

Введение с помощью шприцевого насоса, в отличие от внутривенного вливания, будет ограничивать риск появления излишней жидкости. Если развиваются признаки отека легких или ишемии миокарда, нужно подумать о варианте прекращения лечения. Это особенно

касается комбинированной терапии с применением кортикостероидов и-при наличии сопутствующих заболеваний (почечных заболеваний, отеков, протеинурий, гипертоний-гестоза).

Артериальное давление и частота сердиебиения

Инфузия бета-агонистов, как правило, сопровождается увеличением-сердечного ритма матери примерно от 20 до 50 ударов в минуту. За пульсом матери нужно следить, а необходимость контролировать такое повышение путем снижения дозы или отмены препарата следует оценивать в каждом конкретном случае. В целом, пульс матери не должен превышать равномерную частоту в 120 ударов в минуту.

Артериальное давление пациентки во время вливания может немного снизиться; оно будет влиять на диастолическое давление больше, чем на систолическое. Понижение диастолического давления происходит, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. ст. Влияние инфузии на ЧСС плода менее заметно, но также может быть и его увеличение до 20 ударов в минуту. Для того, чтобы свести к минимуму риск гипотензии, связанной с токолитической терапией, особое внимание обратите на то, чтобы во время процесса инфузии избежать сжатия вены, удерживая пациента в положении лежа на правом или левом боку.

Прием бета-агонистов связан с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому у матерей с сахарным диабетом следует держать под контролем уровень глюкозы в крови и уровень лактата, а лечение диабета скорректировать соответствующим образом, чтобы во время токолиза удовлетворить потребности больной диабетом матери.

Если роды происходят вскоре после лечения гексопреналином, новорожденный ребенок должен быть проверен на наличие признаков гипогликемии, так как гексопреналин может привести к повышению глюкозы и инсулина в крови матери, а также на предмет возможной повышенной кислотности в связи с потенциальным прохождением кислотных метаболитов через плаценту (лактат, кетоновые кислоты).

Гипертиреоз

Гексопреналин нужно с особой осторожностью назначать пациенткам, страдающим от тиреотоксикоза, и делать это только после тщательной оценки выгоды и рисков лечения.

Повышенная чувствительность к симпатомиметикам

Во время токолитической терапии бета-адренергическими агентами интенсивность признаков уже существующей дистрофической миотонии может усилиться.

У отдельных пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин может использоваться только в низких, индивидуально подобранных дозах, и при особенно тщательном медицинском наблюдении.

Пиросульфит, содержащийся в растворе гексопреналина для инъекций или его концентрат для приготовления раствора для инфузий, редко вызывает серьезные реакции гиперчувствительности, а также бронхоспазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Галогенизированные анестетики

Из-за дополнительного антигипертензивного эффекта вялость сокращения матки может привести к кровотечениям; кроме того, при взаимодействии с галогенированными анестетиками сообщалось о серьезных нарушениях желудочкового ритма в связи с увеличением сердечной реактивности.

При возможности, за 6 часов до какой-либо запланированной анестезии галогенированными анестетиками, необходимо прекратить лечение.

Кортикостероиды

Системные кортикостероиды часто назначают во время преждевременных родов в целях ускорения развития легких плода. У женщин одновременно принимающих бета-агонисты и кортикостероиды были случаи отека легких.

Кортикостероиды, как известно, увеличивают уровень глюкозы в крови и могут привести к уменьшению уровня калия в сыворотке, поэтому совместное введение следует проводить осторожно, а в связи с повышенным риском возникновения гттергликемии и гипокалиемии за состоянием пациента нужно тщательно следить.

Противодиабетические препараты

Применение бета-агонистов связано с подъемом уровня глюкозы в крови, что может; толковаться как ослабление противодиабетической терами^ноэтому может понадобиться корректировка индивидуальной противодиабетической терапии.

Калиевыводяшие агенты

Благодаря гипокалиемичному эффекту бета-агонистов известно, что совместное введение калиевыводящих агентов повышает риск возникновения гипокалиемии, потому такие средства как диуретики, дигоксин, метилксантины и кортикостероиды следует принимать только после тщательной оценки выгод и рисков с учетом повышенного риска сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии.

Другие формы взаимодействий

Неселективные Р-блокаторы снижают эффективность или полностью нейтрализуют бета2 агонистический эффект гексопреналина.

Натрия лисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели и после 37-й недели беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания). В указанные сроки препарат применяется по показаниям (см. раздел «Показания к применению»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Классификация неблагоприятных побочных реакций (НПР) по частоте развития:

Очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Наиболее распространенные побочные эффекты гексопреналина связаны с фармакологической активностью бета-миметиков и могут быть ограничены или же их можно избежать с помощью тщательного наблюдения параметров гемодинамики, таких как кровяное давление и частота сердечных сокращений, а также необходимой корректировкой дозы. Как правило, после прекращения терапии они исчезают.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: липолиз;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: * гипокалиемия ; ,

Редко: *гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: мышечный тремор;

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: *тахикардия;

Часто: *учагценное сердцебиение, *снижение диастолического давления крови;

Редко: *нарушения сердечного ритма, например, мерцательная аритмия, ишемия миокарда; Частота неизвестна: повышение сердечного выброса, повышение систолического давления, небольшие изменения частоты сердечных сокращений у плода, жалобы на стенокардию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: *гипотония

Редко: *периферическая вазо дилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: *отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: потоотделение;

Частота неизвестна: покраснение кожи.

Фото препарата

Латинское название: Gynipral

Код ATX: G02CA05

Действующее вещество: Гексопреналин (Hexoprenaline)

Производитель: MbH GLOBOPHARM Pharmazeutische Produktions- und Handelsgesellschaft (Австрия), Такеда (Германия), GmbH Nycomed Austria (Австрия)

Описание актуально на: 05.12.17

По разным причинам беременность не всегда протекает хорошо. Тонус матки знаком многим женщинам в положении, но иногда встречаются и более серьёзные ситуации, реально грозящие родами раньше положенного срока, для предотвращения которых в России часто назначается Гинипрал.

Действие Гинипрала

Гинипрал - современный токолитический препарат, который влияет на сократительную активность гладких мышц, снижает мышечный тонус. Активное вещество препарата гексопреналин избирательно стимулирует адренорецепторы β2-типа, находящиеся во всех мышцах организма: матке, сердце, скелетных мышечных тканях, а также в бронхах, печени и других органах. Гинипрал позволяет сохранить беременность, отсрочить преждевременные роды до доношенного состояния или на срок, необходимый для принятия экстренных мер .

Благодаря избирательному (селективному) принципу действия, побочные эффекты от применения Гинипрала встречаются реже по сравнению с неселективными препаратами, влияющими одновременно на разные типы рецепторов тканей организма.

С какой недели беременности и для чего назначают

Это средство активно применяют для предотвращения преждевременных родов. Гинипрал используется в качестве монотерапии, поскольку его одновременное применение с другими подобными лекарствами в несколько раз увеличивает риск появления побочных эффектов. Препарат разрешён беременным начиная со второй половины второго триместра. Ранее 24–25 недели он малоэффективен, поскольку рецепторы матки, на которые воздействует препарат, становятся чувствительными только к этому сроку.

Нормальный тонус в первой половине беременности поддерживается гормональной терапией.

Повышенный тонус матки и другие показания для капельниц и таблеток

Таблетки Гинипрал прописываются однократно или курсом женщинам с повышенным тонусом матки при преждевременном сглаживании и раскрытии шейки как средство для предупреждения ранних родов . Обычно они используются для продолжения терапии после курса внутривенного введения раствора, но могут применяться и отдельно от него - амбулаторно, то есть в домашних условиях.

В стационаре, если женщину кладут на сохранение или привезли на скорой в больницу, назначается раствор для внутривенного введения посредством капельниц . Если через 48 часов после начала лечения нет повторного появления схваток, то беременность продолжают сохранять приёмом Гинипрала в виде таблеток.

В особых случаях таблетки и капельницы назначаются одновременно: таблетка принимается незадолго до окончания введения раствора внутривенно.

В случае родов, всё же начавшихся раньше срока, раствор Гинипрала назначается:

• для профилактики схваток, когда имеют место сильные и очень частые сокращения матки без сглаживания шейки или раскрытия зева;
• для торможения схваток при сглаженной шейке и/или раскрытии зева матки;
• как экстренная мера перед доставкой беременной в больницу.

Препарат используется и во время своевременного родоразрешения с целью приостановки схваток в следующих ситуациях:

• при затруднённом притоке крови к плоду;
• при выпадении пуповины;
• при осложнённой родовой деятельности;
• перед кесаревым сечением;
• перед поворотом плода из поперечного положения для расслабления мускулатуры матки.

Использование Гинипрала как средства, расслабляющего мускулатуру матки, бывает необходимо также в случае наложения швов на короткую шейку до начала операции, во время, а также после процедуры.

Вводится препарат очень медленно, порядка 5–6 часов.

Что говорят специалисты

Большинство отечественных специалистов среди всех имеющихся токолитиков, предназначенных для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности, отдают предпочтение бета2-адреномиметикам, в частности, Гинипралу.

На основании многолетнего использования Гинипрала установлено, что эффективность его применения составляет около 90%.

Серов В. Н., Тютюнник В. Л., публикация в Русском медицинском журнале

http://www.rmj.ru/articles/pediatriya/Taktika_lecheniya_ugroghayuschih_preghdevremennyh_rodov/#ixzz4FVFgXzN7

Несмотря на распространённое мнение, врачи утверждают, что препарат не оказывает влияние на течение родов. После его отмены к женщине возвращается возможность естественного родоразрешения без осложнений.

Противопоказания

Назначение гексопреналина запрещено женщинам при:

• тиреотоксикозе;
• тахиаритмии;
• миокардите;
• пороке митрального клапана и аортальном стенозе;
• ишемической болезни сердца;
• артериальной гипертензии;
• тяжёлых заболеваниях печени и почек;
• закрытоугольной глаукоме;
• маточных кровотечениях, преждевременной отслойке плаценты;
• хориоамнионите и прочих внутриматочных инфекциях;
• I триместре беременности;
• лактации (грудном вскармливании);
• повышенной чувствительности к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Разрыв околоплодного пузыря и раскрытие шейки матки больше чем на 3 см сильно снижают эффективность Гинипрала.

Побочные эффекты и влияние на плод

Во время лечения возможны следующие нежелательные реакции организма:

• головная боль, головокружение;
• чувство тревожности, дрожание пальцев;
• снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений у матери (при этом частота сердечных сокращений у ребёнка, как правило, не изменяется), нарушения ритма работы сердца, боли в груди, которые проходят после прекращения использования препарата;
• тошнота, рвота, проблемы с работой кишечника, кишечная непроходимость, временный скачок уровня печёночных ферментов в крови;
• затруднение дыхания, бронхоспазм, отёк лёгких, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам);
• недостаток калия и кальция в начале терапии, повышение уровня сахара в крови;
• потливость, уменьшение количества вырабатываемой мочи, отёки (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Частота побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата, поэтому при появлении вышеуказанных симптомов может понадобиться корректировка назначенного лечения .

У новорождённого в результате лечения матери Гинипралом может быть снижен уровень сахара в крови, а кислотно-щелочной баланс организма смещён в кислую сторону.

Несмотря на множество побочных эффектов, благодаря Гинипралу появляется возможность предотвратить или отсрочить преждевременные роды на срок, необходимый для перевода женщины в перинатальный центр и ускорения созревания лёгких плода.

Как применять и правильно отменять препарат

Гинипрал может использоваться как длительно (до нескольких месяцев) для устранения угрозы преждевременных родов, так и однократно, если есть конкретные показания. Доза препарата и схема лечения подбирается всегда индивидуально . Рекомендуемые в инструкции дозы являются ориентировочной информацией для специалистов. Сокращение назначенной дозы и в дальнейшем полная отмена препарата производится врачом только через 5–7 дней после ликвидации угрозы прерывания беременности, а также в случае:

• затруднённого дыхания;
• значительного изменения артериального давления, боли в груди, появления подозрений на сердечную недостаточность;
• гиперчувствительности.

Отменять препарат нужно не резко, а постепенно сокращая дозу. Если резко перестать пить таблетки, то это может привести к повторному появлению маточного гипертонуса.

Инструкции по минимизации рисков

Ввиду того что Гинипрал оказывает значительное влияние на организм в целом, во время лечения нужно выполнять ряд профилактических мер.

1. В связи с влиянием препарата на сердечно-сосудистую систему, нужно следить за давлением и частотой сердечных сокращений как у матери, так и у плода. При необходимости контроль работы сердца осуществляется с помощью ЭКГ.
2. В первые дни лечения высока вероятность повышения уровня сахара в крови, поэтому у женщин с сахарным диабетом тщательно проверяются показатели углеводного обмена для исключения гипергликемии.
3. Снижение диуреза делает необходимым наблюдение за появлением симптомов, говорящих о задержке жидкости в организме.
   

   Во время лечения Гинипралом нужно ограничить избыточное употребление жидкости и соли.

4. Из-за влияния на перистальтику кишечника рекомендовано обращать внимание на регулярность стула.
5. Контроль нормальной работы лёгких, отсутствие шумов, отёка бронхов нужен, поскольку Гинипрал в том числе влияет на лёгочную мускулатуру.
6. Параллельно с Гинипралом часто назначаются препараты калия и средства для профилактики нарушений работы сердца, например, Верапамил .
7. Чай и кофе во время лечения Гинипралом могут усилить побочные реакции организма на препарат.
8. При гиперчувствительности к симпатомиметикам Гинипрал назначается в малых дозах и при постоянном контроле за состоянием женщины со стороны врача.

Почему врач может отменить Гинипрал и чем заменить

Тактика лечения, направленная на предотвращение преждевременных родов, зависит от срока беременности, состояния матери и ребёнка, целостности околоплодного пузыря, характера сокращений мускулатуры матки, степени готовности шейки матки к родам, наличия и тяжести кровотечения . В зависимости от этих показателей прописываются те или иные лекарственные препараты.

Гинипрал вызывает множество побочных эффектов, к тому же назначать его нужно осмотрительно в связи с внушительным списком противопоказаний. Поэтому некоторые врачи в своей практике используют препараты на основе фенотерола (например, Партусистен).

Известный многим Магния сульфат (магнезия) широко применяется в отечественной медицине, несмотря на отсутствие у него явно выраженного токолитического эффекта. Но в методических рекомендациях Министерства здравоохранения РФ по ведению преждевременных родов он не рекомендован в качестве средства, снижающего частоту и интенсивность сокращений матки.

Осложнения при беременности носят непредсказуемый характер. Одним из опасных состояний является гипертонус матки, при котором возникает угроза выкидыша или преждевременных родов. В подобной ситуации женщинам назначается препарат гинипрал — внутривенно или в виде таблеток.

Тонус матки

Матка во время вынашивания плода должна находиться в расслабленном состоянии, однако, ее функционирование может быть нарушено. Что такое гипертонус матки? При этом состоянии мышцы сокращаются либо постоянно, либо периодически. Почему так происходит? Гипертонус матки может быть обусловлен психологическими причинами:

• неактивным образом жизни;
• вредными привычками будущей мамы;
• стрессами и излишней нервотрепкой;
• другими причинами.

Беременная женщина должна хорошо высыпаться и не перенапрягаться. Хроническое недосыпание может вызвать незапланированное сокращение мышц матки. К вредным влияниям на тонус матки относятся и недоброжелательные отношения в семье, ранние аборты и ранняя беременность (до 18 лет). Также гипертонус может возникнуть и у женщин после 35-ти лет при первой беременности. К неблагоприятным факторам относится и заболевание гриппом, ОРВИ во время вынашивания плода, воспалительные процессы в анамнезе.

Также гипертонус может быть вызван причинами физиологического характера:

• пороки развития;
• многоплодие;
• эндометриоз матки;
• маточная миома;
• заболевания соматического характера;
• генетическая особенность;
• иммунная недостаточность;
• эндокринные заболевания.

До четырехнедельного срока беременности данная патология лечится с помощью гормональных препаратов. На более поздних сроках назначают гинипрал — внутривенно либо в таблетках. Также препарат назначают и во время родовой деятельности при неравномерных и слишком интенсивных схватках.

Обследование

Несвоевременное сокращение мышечных волокон чревато не только выкидышем, но и кислородным голоданием плода. Такая патология влияет на нормальное развитие плода, препятствует поступлению питательных элементов и может вызвать необратимые изменения.

Для женщины сокращение мышц может доставлять болевые ощущения, вызывать кровянистые выделения и ухудшать самочувствие. Как самостоятельно определить гипертонус? Симптомами данной патологии считаются:

• боли в животе схваткообразного характера;
• тянущие боли в основании спины;
• характерное чувство напряжение в животе;
• «окаменение » живота.

Если данные признаки сопровождаются выделениями кровянистого или коричневого цвета, патология налицо. Необходимо срочное обследование, после которого врач назначит гинипрал в таблетках/внутривенно.

К врачебным методам диагностики относятся:

1. влагалищное исследование;
2. аппаратное исследование.

Важно! Тянущая боль в животе не является симптомом осложнения. Патология сопровождается другими признаками заболевания или отклонения от нормы. Болевые ощущения в первой половине беременности могут быть следствием роста матки.

Назначение препарата

Гинипрал назначают после 20-й недели беременности в случае возникновения патологии. Таблетки пьют для профилактики маточных сокращений, капельницу ставят в случае экстренной помощи при угрозе выкидыша. Препарат в виде таблеток принимают длительным курсом до двух месяцев. В случае улучшения состояния мышц дозировку препарата корректируют.

Важно! Запрещено самостоятельное применение препарата гинипрал во время беременности без консультации гинеколога.

Курс терапии рассчитывается в индивидуальном порядке. Иногда матка приходит в норму после месяца приема препарата, иногда требуется лечение всю вторую половину беременности. Это зависит от индивидуального состояния органа женщины и особенностей течения беременности. При нормализации тонуса матки препарат постепенно уменьшают в дозировке.

Важно! Запрещено резкое прекращение применения гинипрала во избежание рецидива осложнения.

В течение лечебного курса препаратом гинипрал следует проверять состояние пульса и артериального давления женщины и плода. Врач назначает электрокардиограмму для проверки сердечной деятельности матери, для контроля состояния плода проводят КТГ. При учащении пульса женщины дозировку препарата снижают.

Важно! Препарат гинипрал повышает глюкозу в крови, поэтому хронические диабетики должны измерять параметры уровня сахара регулярно.

Введение препарата во время беременности снижает количества выделяемой урины. Это нормальное явление. Не следует увлекаться жидкостями для увеличения нормы выделяемой урины: потреблять жидкость необходимо в объеме 2,5 литра в сути.

При появлении одышки и нарушении работы сердца препарат немедленно отменяют. Это может быть показателем передозировки лекарства. Симптомами передозировки являются:

• аритмия и тахикардия;
• интенсивное потоотделение;
• дрожание пальцев рук;
• понижение давления;
• боли в сердце;
• головные боли.

Для ликвидации передозировки применяют антагонисты — препараты, устраняющие действие гинипрала. Данные средства назначает лечащий гинеколог.

Действие препарата и побочные эффекты

Эффективность действия препарата гинипрал снижается при взаимодействии с некоторыми медицинскими средствами. Гинипрал не назначают одновременно с бета-адреноблокаторами. Также отмечено усиление действия данного лекарства при совместном приеме с Теофиллином.

Препарат снижает эффективность лекарств против повышенного уровня сахара в крови. При сочетании с бронхолитиками образует побочные эффекты. К побочным эффектам относятся:

• головокружение и боль в голове;
• снижение тонуса кишечника (запоры);
• непроходимость кишечника;
• отеки и уменьшение урины;
• активное потоотделение;
• тревожность и нарушение сна;
• нарушение работы сердца;
• дрожание пальцев рук.

Также побочные эффекты могут быть отмечены и у новорожденного: спазм бронхов, ацидоз и др. Иногда отмечается снижение родовой активности у рожениц, принимавших данный препарат: им назначается стимуляция либо кесарево сечение. Однако осложнения в родовой деятельности встречается и у женщин, не принимавших гинипрал.

Важно! Нельзя запивать таблетки гинипрала кофе или крепким чаем во избежание усиления побочных эффектов от реакции на вещества препарата.

Противопоказания

В некоторых случаях назначение препарата гинипрал запрещено. К ним относятся:

• токсический зоб и базедова болезнь;
• миокардиты и аритмии сердечной мышцы;
• пороки и ишемическая болезнь сердца;
• повышенное кровяное давление;
• хронические заболевания печени/почек;
• маточные кровотечения;
• инфекции половых органов;
• патология плаценты;
• аллергия на компоненты препарата.

Также запрет назначения препарата касается первого триместра беременности и периода кормления грудью.

Сыворотка антирезусный иммуноглобулин